胰岛素增敏剂：尚未苏醒潜力巨大

　　现已上市的胰岛素增敏剂均属于噻唑烷二酮类，是新一类的抗糖尿病药物。这类药物在化学结构上的共同特点是具有噻唑烷二酮，药理作用也相似，即能改善胰岛素抵抗，故被称为胰岛素增敏剂。

　　胰岛素增敏剂包括曲格列酮、吡格列酮、恩格列酮和罗格列酮等品种。曲格列酮和恩格列酮由于副作用问题已退出竞争，目前市场上主要有罗格列酮和吡格列酮两种产品。

　　胰岛素增敏剂具有改善胰岛素抵抗、保护β细胞、降糖作用持久、不产生低血糖、潜在地抗动脉粥样硬化形成等独特作用，治疗价值在国外得到了充分肯定，因此，其成为目前国际市场销量最大的口服降糖药类别，罗格列酮和吡格列酮2006年销售金额均超过了20亿美元，占口服降糖药市场份额的1/3以上。

　　胰岛素增敏剂2001年进入中国，销量增长非常迅速。尤其是2006年，增长幅度达到了惊人的279%，在口服降糖药中的市场份额已占到12%，在所有糖尿病治疗药物中的份额也超过了8%。其中，罗格列酮的销量要大于吡格列酮(见图1)。

　　虽然胰岛素增敏剂进入国内之后增长势头非常迅猛，但与国际市场相比差距仍然非常明显。一方面，其较高的价格限制了使用量;另一方面，也体现了国内糖尿病治疗理念与用药水平还和国外存在较大差距。在国外，胰岛素增敏剂一直是药企的研发热点，近两年很有可能将会有新一代的非噻唑烷二酮类双重激动剂上市。新一代的双重激动剂能同时刺激PPARγ与PPARα受体，发挥降糖与调脂的双重作用。相信随着国内对于糖尿病和胰岛素增敏剂认识的不断深化，胰岛素增敏剂的市场潜力非常巨大。

　　吡格列酮 该品由日本武田公司研制开发，1997年7月美国FDA批准上市。临床试验表明，该品有降血糖、降血脂和降血胰岛素的作用以及改善胰岛素抵抗的作用，与作用机制不同的其他糖尿病治疗药物及胰岛素制剂并用后均见协同作用，能够增强对血糖的控制或降低胰岛素的用量。有专家认为，该品是所有治疗2型糖尿病药物中最安全的药物之一。

　　该品国内销量不如罗格列酮，除原研企业日本武田制药之外，国内有20余家企业在生产仿制品，国产品占据了市场主导地位(见图2)。

　　罗格列酮 该品由葛兰素史克公司开发，1999年5月由美国FDA批准上市。在糖尿病发病早期应用罗格列酮有利于保护β细胞功能。罗格列酮和他汀类药物联用可以治疗糖尿病血脂异常症，可以使高密度脂蛋白胆固醇上升、甘油三脂保持不变、高游离脂肪酸显著下降、低密度脂蛋白显著下降。

　　除了原研方葛兰素史克外，该品在国内有8家企业仿制。葛兰素史克的产品“文迪雅”的市场份额超过了80%，四川太极的“太罗”占10%左右(见图3)。

　　双胍类：二甲双胍独特作用不可替代

　　双胍类降糖药主要包括苯乙双胍和二甲双胍。由于苯乙双胍有引起乳酸中毒的危险，在国内外均已很少使用。相比之下，二甲双胍导致乳酸中毒的报道极少，因此被认为更具安全性。