1978年为指导高血压的治疗世界卫生组织提出“阶梯治疗方案”把利尿剂和β阻滞剂列为一线药物。因为这两种药可使脑卒中、充血性心力衰竭、恶性高血压的发病率明显降低。后经进一步研究发现使用小剂量利尿剂不仅对糖、脂肪、电解质代谢的副作用少而且降压冠心病事件的效果比大剂量更显著。β阻滞剂则在降压的同时能明显减少心肌梗死的复发其中少量美多心安等还能改善心功能适用于老年高血压心衰患者。因此1988年美国高血压委员会提出新的阶梯治疗方案又把钙拮抗剂和转换酶抑制剂列入一线药物并强调个体化治疗原则。到1994年世界卫生组织正式将以上四种药及α—受体阻滞剂列为一线降压药。至此一线药共有五大类。

在钙拮抗剂中以血管选择性最强的二氢吡啶类应用最多。我国已完成的两个前瞻性临床研究“上海硝苯地平治疗老年高血压临床试验”及“中国老年收缩期高血压临床试验”都表明选用钙拮抗剂可降低总死亡率和脑卒中的发生而对冠心病无不良影响。一般认为目前使用的长效、缓释、控释的钙拮剂比短效制剂有更多优点效果明确副作用更少。

转换酶抑制剂除有良好的降压作用外尚能逆转左室肥厚有肾脏保护作用能改善胰岛素抵抗对糖、脂肪代谢无不良作用并能使心梗后病人、心衰病人的心功能改善心梗复发减少死亡率下降；对糖尿病肾病也有良好效果。但干咳是其常见的副作用成为患者停药的主要原因。

α—阻滞剂除有明确降压效果外还能改善前列腺肥大患者的排尿困难改善胰岛素抵抗有一定的逆转左室肥厚作用。

目前控制血压的难点在于约半数以上的病人顺从性差即病人不能按时按量规律服药或自行停药。其原因固然有多种但因药物的副作用致使生活质量下降是重要原因之一。因此研制新型的更安全有效的药物是当前的迫切任务。芦沙坦（科素亚）是一种全新类型的抗高血压药属于血管紧张素Ⅱ拮抗剂。由于其选择性强不仅能有效阻断血管紧张性Ⅱ与受体的结合产生一系列良好的生理效应而且可以避免转换酶抑制剂常见的引起咳嗽的副作用从而能明显提高患者的顺从性。其降压效果可与长效钙拮抗剂、转换酶抑制剂媲美而耐受性则明显较好其中咳嗽仅为对照组的1／5与安慰剂相仿且服法简便每日一次对合并糖尿病、肾病者也有良好效果因而具有广阔的应用前景。