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什么是α-葡萄糖苷酶抑制剂?

来源:| 作者:| 发布时间:2015年04月18日

  α-葡萄糖苷酶抑制剂作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。

  常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些?

  目前已进入市场并在临床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜唐苹(阿卡波糖),每片50毫克(德国拜耳);卡博平(阿卡波糖),每片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每片0。2毫克(天津武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每片50毫克(四川维奥)。以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物,倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。

  α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些特点?

  (1)抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。

  (2)延缓碳水化合物的吸收。

  (3)不抑制蛋白质和脂肪的吸收。

  (4)一般不引起营养吸收障碍。

  (5)药物与酶的结合时间大约是4~6小时,此后酶的活性又可恢复。

  (6)几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。

  (7)主要降低餐后血糖。

  使用α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处?

  服用α-葡萄糖苷酶有如下好处:

  1、可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。餐后血糖升高是糖耐量受损(IGT)阶段糖代谢紊乱的主要标志,餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷,当胰岛β细胞功能仅剩约50%时,出现空腹血糖升高,糖耐量受损者发展为2型糖尿病。因此,控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者发展为2型糖尿病的重要手段。

  2、可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。餐后高血糖可引起血管收缩和通透性增加、血管内皮细胞粘附性增加,造成血管损害,是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。因此,控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。

  3、可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。大量流行病学研究和临床试验证实,餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。还可降低餐后胰岛素水平,可增加胰岛素的敏感性。

  哪些人适用α-葡萄糖苷酶抑制剂?

  (1) 2型糖尿病患者。

  (2) 通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者。

  (3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。

  (4) 单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。

  (5) 1型糖尿病患者,可配合胰岛素治疗,能减少胰岛素用量,并可稳定血糖。

  有哪些副作用

  胃肠道反应:腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固性便秘等。其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食欲减退等。长期应用或减少剂量可缓解。乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。

  使用中有哪些注意事项?

  (1) 不能作为l型糖尿病患者的主要治疗药。

  (2) 使用α-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能,对有肝肾功能损害者不宜使用。

  (3) 合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。可根据患者的血糖情况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。

  (4) α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食无效。

  (5) 应与第一口饭同服。

  有哪些禁忌证?

  (1) 肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、部分肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而加重病情者如疝气等,皆禁用本品。

  (2) 有肝功能异常者不用。

  (3) 有肾功能损害者,血肌酐超过176。8微摩尔/升时不用。

  (4) 有严重造血系统功能障碍者不用。

  (5) 有感染发热者不用。

  (6) 孕妇、哺乳期妇女不用。

  (7) 18岁以下儿童不宜用。

  (8) 有恶性肿瘤者不宜用。

  (9) 过度嗜好烟酒者不宜用。

  (10) 正在用泻药或止泻药者不宜用。

  (11) 服用助消化药的酶制剂,如淀粉酶、胰酶时,不宜用本品。

  是否可与其他降糖药联合应用?

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