绝大部分高血压患者（90％以上）没有特定的病因，多是随着年龄增加，血管壁弹性减弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入，细胞内钙离子浓度的增加，可以引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫，它与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使血管松弛，阻力减小，血压降低。另外，有些钙离子拮抗剂如氨氯地平（络活喜），地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠状动脉，用于治疗心绞痛。

　　1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂，选择性地作用于l－型钙离子通道，结合部位在α1亚单位，并根据其具体结合点，又将其分为三个亚类：双氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平。地尔硫卓类：地尔硫卓等。苯烷胺类：维拉帕米等。地尔硫卓类和苯烷胺类属于非双氢吡啶类钙拮抗剂。

　　双氢吡啶类的钙拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。从2004年主要钙拮抗剂市场份额占有图（见图2）上可以看出，前6位的品种依次为氨氯地平，硝苯地平，非洛地平，尼莫地平，地尔硫卓，氟桂利嗪。除了地尔硫卓、氟桂利嗪等几个品种外，目前应用最多的就是新的二氢吡啶类。

　　非洛地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，有普通片剂和缓释剂型，非洛地平缓释片由瑞士阿斯利康制药有限公司开发，于1996年6月上市，商品名为波依定，

　　尼莫地平，属于第二代二氢吡啶类钙拮抗剂，于80年代中期由德国拜耳公司首先推出，由于其选择性扩张脑血管的确切疗效，几年之内便在世界范围内被广泛接受，国产尼莫地平在九十年代初上市。临床上主要用于预防和治疗蛛网膜下腔出血、脑血管痉挛、中风、偏头痛、高血压等。随着药理作用的研究深入，进入九十年代以后，尼莫地平临床应用范围扩展很快，其可用于治疗肝纤维化，突发性耳聋，银屑病，消化性溃疡，癫痫等十余种疾病。

1 2 下一页