常见的开塞露有两种制剂，一种是甘油制剂，另一种是甘露醇、硫酸镁制剂。虽然两种制剂成分不同，但作用原理基本一样，都是利用甘油或山梨醇的高浓度，即高渗作用，让更多的水分渗入肠腔，软化大便，刺激肠壁，反射性地引起排便反应，再加上其具有润滑作用，能使大便容易排出。

有些患者按常规方法使用开塞露后，仍不能排便。这主要是因为排便反射是由直肠壶腹部的神经完成的，而直肠壶腹部距肛门的距离最远可达7厘米，开塞露的细端长仅3厘米，按照常规方法挤入肛门内的开塞露仅能到达肛管内，刺激直肠的作用较小，排便反射相应较弱，因此大便量多且质地相对较软的患者也许能顺利排便，而对进食量少、大便干结且量少的患者，作用就会较差或无效。此外，开塞露主要是通过刺激肠壁引起排便反射，来达到治疗便秘的作用，但如果经常使用，直肠对开塞露的刺激会变得越来越不敏感，因此，效果也就越来越差。