心绞痛发作时，需立刻休息，一般患者在停止活动后症状即可消除。较重的发作时，可使用作用较快的硝酸酯制剂。这类药物除扩张冠状动脉，降低阻力，增加冠状循环的血流量外，还通过对周围血管的扩张作用，减少静脉回流心脏的血量，降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压，减低心脏前后负荷和心肌的需氧，从而缓解心绞痛。
常用药包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等。β受体阻滞剂的剂量应个体化，阿司匹林、氯吡格雷和肝素(包括低分子量肝素)是重要治疗措施，其目的在于防止血栓形成，阻止病情向心肌梗死方向发展。
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